Целью книги является представление в хронологическом порядке (по годам) 80­летней истории (с 1946 г. на настоящее время) создания и изучения около 300 противо­опухолевых препаратов, доведенных до клинических испытаний. Из них более 250 препаратов в разные годы было введено в клиническую практику. 

Для каждого препарата приведены данные о датах разработки, экспериментального и клинического изучения и получения одобрения регуляторных органов для применения при лечении пациентов со злокачественными опухолями. Каждый препарат охарактеризован по принадлежности к определенному классу, группе противоопухолевых препаратов с приведением основных сведений о мишенях и механизмах действия. 

В послесловии проведен анализ представленной в книге информации, выделены 2 основных периода в развитии противоопухолевой химиотерапии. Для первого периода (до 1996 г.) основной подход к созданию новых препаратов заключался в более или менее случайном скрининге («традиционные» препараты»), во втором периоде (особенно в последние 15 лет) практически все новые препараты создавались целенаправленно для воздействия на заранее выявленные молекулярные мишени в опухолевой клетке и ее окружении (молекулярно­-ориентированные, таргентные препараты). Также в книге рассмотрены особенности, преимущества и недостатки этих подходов.

Книга предназначена для химиотерапевтов ­- экспериментаторов и клиницистов, научных работников разных специальностей, ведущих исследования, связанные с созданием и изучением новых противоопухолевых препаратов, а также для всех интересующихся проблемой лекарственного лечения рака.